Гиперплазия эндометрия на фоне приема тамоксифена: вероятность

Чтобы увеличить силу и выносливость, мужчины прибегают к помощи лекарственных препаратов. Однако многие из них дают нежелательные побочные эффекты, главный из которых – гинекомастия.

Состав

Гинекомастия и тамоксифен, в чем суть действия препарата? Главным компонентом является цитратная соль тамоксифена. Он связывается с рецепторами вместо истинных эстрогенов, которые после этого не могут проявлять свою активность.

Эффективен при повышенной вероятности появления гинекомастии в таких, случаях, как цирроз печени, ВИЧ-инфекции, наличии других новообразований. Действие Такмоксифена считается достаточно сильным и препарат сам способен вызывать различные побочные эффекты.

Поэтому лечение должно проходить только по врачебным показаниям и при точном соблюдении режима дозирования.

Таблетки Тамоксифена могут содержать 10, 20 или 40 мг действующего вещества. В упаковке 30 таблеток, которых хватит на 1 месяц лечения. Доза, необходимая мужчине, подбирается индивидуально, в зависимости от показаний и степени проявления симптомов.

Тамоксифен сочетается с приемом стероидных препаратов и часто назначается, чтобы избежать появления гинекомастии. Однако он не предотвращает побочные действия анаболических средств, а лишь блокирует негативное действие избыточного эстрогена.

Чтобы снизить количество женских гормонов в крови, спортсмены часто принимают другую группу препаратов – ингибиторы ароматазы.

Действие на женский организм

Это лекарство блокирует активацию женскими половыми гормонами клеток — мишеней рака (они находятся в железистой ткани груди). Является антагонистом эстрогеновых гормонов. В матке усиливает активность женских эстрогенов.

Это объясняет, почему данный препарат назначается для профилактики и лечения рака груди у женщин.

У женщин побочные эффекты от лечения этим лекарством могут быть следующими:

  1. Раковое поражение матки. Доказано, что активное вещество этого препарата способно повышать риск образования раковой опухоли эндометрия. Причина кроется в том, что Тамоксифен обладает способностью активизировать рост этого препарата. Особенно опасно пить такие таблетки женщинам, страдающим раком молочной железы.
  2. Эндометриоз. Это доброкачественное разрастание слизистой оболочки матки. Независимо от стадии заболевания, Тамоксифен способен обострить его течение.
  3. Существуют исследования, которые показывают, что этот препарат может вызвать саркому матки — 1% случаев.
  4. Часто у женщин возрастает риск проблем с фертильностью. Женщины, принимающие Тамоксифен, жалуются на бесплодие. Клинические данные показывают, что если у пациентки сохраняется регулярный менструальный цикл, то после окончания приема такого препарата можно забеременеть.
  5. Истончение волос. Это связано с тем, что препарат понижает количество гормона эстрогена, что опосредованно влияет на состояние кожи. Рекомендуется применение специальных лаков, которые могут сохранить ногти.
  6. Некоторые женщины отмечают, что когда они начали применять Тамоксифен, у них начались проблемы с памятью.
  7. К очень редким и не всегда доказанным побочным эффектам приема Тамоксифена относится нарушение зрения. Наиболее часто такое встречается, если пациентка превышала рекомендованную дозу или занималась самолечением.
  8. Раковое поражение печени, если женщина принимает такой препарат в больших дозах.
  9. Длительный прием Тамоксифена способен вызвать явлениямаскулинизации у женщин. Характерно развитие вирилизации, усиление роста волос над верхней губой.
Читайте также:  ТОП-10 лучших клиник ЭКО: независимый анализ от Bookimed

Побочный эффект — истончение волос

Ассоциация гинекологов эндокринологов России

Хотите получать новейшие материалы по гинекологической эндокринологии?

  • Levonorgestrel IUD Protects Against Uterine Effects of Tamoxifen
  • NEW YORK (Reuters Health) –  Как показали результаты исследования  случай-контроль, применение внутриматочной системы с левоноргестрелом (ЛНГ- ВМС) в течение более чем пяти лет наблюдения оказалось эффективным средством в отношении профилактики  полипов  эндометрия у получавших тамоксифен женщин, что
  • подтвердило предварительные  однолетние результаты этой работы.    

Результаты данной работы были опубликованы онлайн  5 апреля 2013 г. на сайте журнала Obstetrics & Gynecology. «Мы показали, что применение ЛНГ-ВМС снижает риск развития полипов эндометрия, но нам не удалось продемонстрировать другие более важные результаты, например,  ее влияние на риск  гиперплазии и рака эндометрия из-за слишком малого числа выявленных случаев», сказал д-р. Wing-Hung Tam из Prince Wales Hospital при Университете  г.  Гонконга.

Ранее в исследованиях было  показано, что у 5%-35 % пользователей тамоксифена развивают полипы эндометрия, а у 5 %-16 % – гиперплазия эндометрия. Тамоксифен также удваивает риск рака эндометрия. Все же выгода назначения тамоксифена все еще перевешивает риск у женщин с раком молочной железы.

Как известно, ЛНГ-ВМС  одобрена для защиты эндометрия у женщин,  получающих заместительную терапию эстрогенами,  и, как было показано, может способствовать регрессу гиперплазии эндометрия. Однако, ее возможная  профилактическая роль у женщин  с раком молочной железы, получающих адъювантную терапию  тамоксифеном,  все еще не определена.

В исследовании приняли участие  129 женщин с ранними стадиями рака молочной железы, начавших адъювантную терапию  тамоксифеном.

  Все женщины рандомизированно были разделены на две группы: одним женщинам перед началом курса тамоксифена была введена ЛНГ-ВМС, остальные участницы составили контрольную группу.

  У всех участниц  была проведена гистероскопия и взяты образцы эндометрия перед началом лечения тамоксифеном и затем на  12, 24, 45 и 60 –ый месяцы исследования.

Всего 94 женщины завершили полный 5-летний курс наблюдения (46  женщин с ЛНГ-ВМС и  48 женщин контрольной группы). Исходно не было выявлено никаких статистически значимых различий по антропометрическим параметрам, стадии рака молочной железы, проводимой адъювантной терапии или патологии эндометрия.

Частота развития полипов эндометрия была статистически значимо ниже в группе женщин с ЛНГ-ВМС по сравнению с женщинами контрольной группы (4.3% vs 32.7%, соотношение  рисков ; p

Особенности применения

Схема лечения препаратами отличается не только в связи с различными дозами действующих веществ в таблетках, при назначении лечебной терапии учитывается и характер протекания недуга. Длительность противоопухолевого курса назначается индивидуально.

Стоит отметить, что применение Тамоксифена или Фарестона возможно в бодибилдинге, прием таблеток осуществляется с целью устранения побочных эффектов от применения анаболических стероидов. Оба препарата способствуют восстановлению выработки собственного тестостерона.

Читайте также:  Болит живот после пункции кисты яичника

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению режим дозирования Тамоксифена устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, состояния пациента и применяемой схемы противоопухолевой терапии.

  • Примерная доза при раке эндометрия – 20-30 мг с кратностью применений один или два раза в день.
  • При злокачественном повреждении тканей молочной железы примерная суточная доза препарата составляет от 20 до 40 мг. Таблетки принимают однократно или в два приема (обычно утром и вечером).

Курс лечения длительный, до появления признаков прогрессирования болезни. Это связано с тем, что эффект от применения препарата сохраняется на фоне постоянного приема таблеток. 

Подробные сведения о препаратах

Кломифен влияет на эстрогенные рецепторы, располагающиеся в тканях гипофиза и яичников. Взаимодействуя с рецепторами, кломифен нарушает обратную связь, говоря другими словами, при воздействии эстрогенов на гипофиз уменьшается продукция фолликулостимулирующих и лютеинизирующих гормонов, а на фоне применения кломифена такого не случается. Также кломифен не оказывает прямого воздействия на количество эстрогенов в организме.

Тамоксифен – аналогичным образом препарат не воздействует на содержание эстрогенов, так как принцип его работы состоит в блокировке разного рода эстрогенных рецепторов, включая и те, что находятся в гипофизарных тканях. Следовательно, кломифен будет являться селективным блокатором эстрогенных рецепторов, а тамоксифен – неселективным, потому как кломифен выборочно взаимодействует с рецепторами (в частности, в тканях гипофиза и половых железах у мужчин и женщин), а тамоксифен образует связи со всеми эстрогенными рецепторами. При данных обстоятельствах кломифен работает как антагонист эстрогена и предотвращает их негативное воздействие на лимбическую систему мозга и нормализует их работоспособность, а также обладает восстановительными свойствами. Тамоксифен, подавляя работу всех эстрогенных рецепторов, содействует тому, чтобы мужские половые железы приступили к выработке эндогенного тестостерона. Немаловажным фактором является то, что тамоксифен блокирует эстрогенные рецепторы в тканях гипофиза не так активно, как это делает кломифен.

У тамоксифена имеется несколько значительных недостатков. Основным из них является — сильная токсичность препарата (это выражается тошнотой, рвотой, отсутствием аппетита, тромбоцитозом, повышением вязкости крови). Тамоксифен способствует увеличению числа прогестероновых рецепторов, в связи с этим его использование запрещено.

Действие на женский организм

Это лекарство блокирует активацию женскими половыми гормонами клеток — мишеней рака (они находятся в железистой ткани груди). Является антагонистом эстрогеновых гормонов. В матке усиливает активность женских эстрогенов.

Это объясняет, почему данный препарат назначается для профилактики и лечения рака груди у женщин.

У женщин побочные эффекты от лечения этим лекарством могут быть следующими:

  1. Раковое поражение матки. Доказано, что активное вещество этого препарата способно повышать риск образования раковой опухоли эндометрия. Причина кроется в том, что Тамоксифен обладает способностью активизировать рост этого препарата. Особенно опасно пить такие таблетки женщинам, страдающим раком молочной железы.
  2. Эндометриоз. Это доброкачественное разрастание слизистой оболочки матки. Независимо от стадии заболевания, Тамоксифен способен обострить его течение.
  3. Существуют исследования, которые показывают, что этот препарат может вызвать саркому матки — 1% случаев.
  4. Часто у женщин возрастает риск проблем с фертильностью. Женщины, принимающие Тамоксифен, жалуются на бесплодие. Клинические данные показывают, что если у пациентки сохраняется регулярный менструальный цикл, то после окончания приема такого препарата можно забеременеть.
  5. Истончение волос. Это связано с тем, что препарат понижает количество гормона эстрогена, что опосредованно влияет на состояние кожи. Рекомендуется применение специальных лаков, которые могут сохранить ногти.
  6. Некоторые женщины отмечают, что когда они начали применять Тамоксифен, у них начались проблемы с памятью.
  7. К очень редким и не всегда доказанным побочным эффектам приема Тамоксифена относится нарушение зрения. Наиболее часто такое встречается, если пациентка превышала рекомендованную дозу или занималась самолечением.
  8. Раковое поражение печени, если женщина принимает такой препарат в больших дозах.
  9. Длительный прием Тамоксифена способен вызвать явления маскулинизации у женщин. Характерно развитие вирилизации, усиление роста волос над верхней губой.
Читайте также:  Как определить несовместимость супругов при зачатии

Побочный эффект — истончение волос

Существует ли вероятность передозировки

Еще раз стоит повторить о том, что «Тамоксифен» является очень серьезным лекарственным средством. Применение его в чрезмерно больших количествах может привести к передозировке, которая чаще всего дает о себе знать в виде частых головокружений, тошноты, рвоты, тремора и нарушения координации движений. В случае возникновения передозировки срочно прекратите использование лекарства, и обязательно обратитесь в медицинское учреждение. В этом случае должна быть проведена симптоматическая терапия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамоксифен представляет собой нестероидный антиэстрогенный препарат, обладающий также слабой эстрогенной активностью. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать рецепторы эстрогенов. Метаболиты препарата и собственно тамоксифен выступают конкурентами для эстрадиола, связываясь с цитоплазматическими рецепторами эстрогена, расположенными в тканях передней доли гипофиза, матки, влагалища, молочной железы, а также в тканях опухолей. Рецепторный комплекс тамоксифена, в отличие от рецепторного комплекса эстрогена, не стимулирует образование ДНК в ядре. Он подавляет клеточное деление, в результате чего опухолевые клетки гибнут.

Фармакокинетика

Тамоксифен хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Его максимальная сывороточная концентрация достигается в течение 4–7 часов после приема разовой дозы. Равновесные концентрации препарата наблюдаются в сыворотке примерно через 3–4 недели лечения. Тамоксифен на 99% связывается с белками плазмы.

Метаболизм препарата осуществляется в печени с участием изофермента CYP2C9. В результате образуется несколько метаболитов.

Тамоксифен выводится в две фазы: начальный период полувыведения составляет 7–14 часов, терминальный период полувыведения – 7 дней. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и в основном через кишечник. Только незначительная часть тамоксифена выводится почками.